Sommeil et Somnifères chimiques
La prescription de somnifères pour aider à retrouver le sommeil est strictement encadrée du fait des risques d’accoutumance, de surdosage et d’effets secondaires. Si la réaction peut être appréciable à court terme, une prise prolongée s’avère rapidement toxique et contre-productive face aux troubles du sommeil.
Une consommation répandue
L’ensemble des somnifères destinés à provoquer artificiellement le sommeil sont rassemblés dans la catégorie des hypnotiques. 10 millions de français y ont recours chaque année. La durée moyenne de l’usage est de 6 mois, selon l’institut national de la consommation. Or 4 semaines seulement suffisent pour créer une dépendance. C’est d’ailleurs la durée maximale de prescription pour les hypnotiques. Ils ont une action sur le système nerveux et la communication neuronale.
Les principes actifs des somnifères agissent principalement par l’interférence avec les récepteurs des neurotransmetteurs ou des hormones impliquées dans le déclenchement et le maintien du sommeil : le GABA, les catécholamines (noradrénaline surtout, mais aussi dopamine et adrénaline), l’acétylcholine et la sérotonine. Tous possèdent des précautions d’emploi et des contre-indications spécifiques qui figurent sur la notice.
Table des matières
Quels sont les différents somnifères utilisés pour retrouver le sommeil ?
Les somnifères de première génération, les barbituriques, ne sont plus vraiment prescrits aujourd’hui car les risques de surdosage (et de décès) sont trop importants. Ils ont été remplacés par les hypnotiques dans la plupart des situations. D’autres psychotropes peuvent être employés à la place si les troubles du sommeil s’accompagnent d’une problématique psychologique. Il s’agit des anxiolytiques, des antidépresseurs ou encore des neuroleptiques (antipsychotiques).
Les hypnotiques
Les hypnotiques agissent via des récepteurs du système dit GABA-A5 et inhibe l’activité nerveuse. C’est la catégorie la plus utilisée. Parmi eux on trouve :
- les benzodiazépines (estazolam, loprazolam, lormetazémpam, nitrazépam, témazépam)
- les benzodiazépines apparentés, comme les imidazopyridines (zolpidem, alias stilnox et génériques) et si cyclopyrrolones (zopiclone, alias imovane et génériques).
L’accoutumance rapide explique la perte d’efficacité après quelques semaines. Cet échappement thérapeutique est responsable de leur surconsommation. Les médecins s’accordent à dire que leur prescription doivent être aussi brèves que possible et limitées dans le temps (4 semaines maximum), associé à des règles d’hygiène (activité physique durant la journée, pas d’alcool et de boissons excitantes).
- les antihistaminiques H1 sont normalement utilisés pour le traitement des manifestations immunitaires allergiques (rhinite saisonnière, urticaire …) mais certains d’entre eux sont également utilisés dans l’insomnie occasionnelle et/ou transitoire (doxylamine, niaprézin, alimémazine, prométhazine). Les antihistaminiques hypnotiques à base de doxylamine peuvent être obtenus sans ordonnance. Dans ce cas aussi, les médecins s’accordent à dire que le traitement doit être de courte durée.
Les propriétés sédatives des molécules chimiques anti-allergiques ont été remarquées dans les années 40, elles reposent sur une action antagoniste au niveau des récepteurs cérébraux à l’histamine H1), notamment au niveau de l’hypothalamus postérieur ventrolatéral intervenant dans la régulation de l’éveil.
Elles possèdent aussi une activité anticholinergique (blocage des récepteurs de l’acétylcholine), qui peut potentialiser les effets sédatifs.
Elles ont parfois l’effet inverse de celui recherché, à savoir excitation et insomnie.
Les anxiolytiques
Il constitue une famille thérapeutique hétérogène où l’on retrouve les benzodiazépines : oxazépam (Seresta), alprazolam (Xanax), Lorazépam (Témesta ou Ativan), Bromazépam (Lexomil), diazépam (Valium), prazépam (Lysanxia).
Leur action est très proche des hypnotiques de la même famille (action sur le système GABA) mais la limite d’usage a été fixée à 3 mois au lieu de 4 semaines.
Pour mémoire le clonazépam (Rivotril) est une benzodiazépine/anxiolytique qui a défrayé la chronique lors de la crise du coronavirus à la suite de son autorisation hors des indications habituelles dans les maisons de retraite.
Les antidépresseurs à effet sédatif
L’effet particulièrement sédatif de certains antidépresseurs peut orienter le choix du prescripteur avec :
- les antidépresseurs noradrénergiques et sérotoninergiques spécifiques (ANSS) comme la mirtazapine (Remeron)
- les antidépresseurs tricycliques (imipraminique) comme la trimipramine (Surmontil). Ils sont des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline. Ils ont une composante histaminenergique entraînant un effet sédatif. La propriété anticholinergiques centrales et périphériques, sérotinergiques et adrénolytiques sont cependant à l’origine de nombreuses précautions d’emploi.
Les effets indésirables généraux liés aux somnifères pour le sommeil
Le risque d’addiction et d’épuisement de l’effet
La dépendance aux benzodiazépines est un facteur d’entretien de l’insomnie et d’entrée dans un processus de consommation de longue durée, alors même que l’effet thérapeutique est épuisé. L’accoutumance peut aboutir à un surdosage et mettre en péril la vie de l’utilisateur. Le sommeil devient alors encore plus mauvais qu’en l’absence hypnotique et cette surconsommation peut devenir même une cause d’insomnie. En matière de somnifère, la règle « la dose fait le poison » est plus que jamais approprié.
Phénomène de rebond de l’insomnie
Il désigne une réaction de sevrage à l’arrêt du traitement, avec réapparition brutale d’insomnie, d’anxiété, parfois d’agitation, plus rarement de confusion, d’illumination ou de conjonction. Ce phénomène de rebond est plus fréquent lors de l’utilisation de doses élevées, lorsque le traitement s’est prolongé ou en présence d’une maladie psychique (anxiété, dépression).
Altération de l’architecture du sommeil
Avec les benzodiazépines, on observe une diminution initiale du sommeil paradoxal, une réduction persistante du sommeil lent profond tout au long de la prise.
Anxiété et pensée suicidaire
On constate des effets rebonds d’anxiété du lendemain et des modifications de l’humeur sur le versant dépressif, notamment avec les benzodiazépine à demi-vie très courte. Les pensées suicidaires rares sont connues avec les antidépresseurs, mais il existe aussi les benzodiazépines. La prise d’alcool multiplierait le risque par 10. « Ces anxiolytiques favorisent la plupart des 200 000 tentatives de suicide » d’après l’association d’aide aux victimes des accidents et maladies liées aux médicaments parenthèse (AAA-VAM).
Augmentation du risque de chute
Les psychotropes provoquent des troubles de l’équilibre, et donc un risque plus élevé de fractures et de survenue d’accidents de la route, notamment chez les patients les plus âgés.
Risque de somnolence et d’accident
Ils peuvent ralentir l’activité quotidienne, les réflexes et la coordination générale du mouvement, notamment sur la route.
Risque respiratoire et d’apnée du sommeil
Les benzodiazépines et apparentés sont contre-indiqués chez les sujets présentant une insuffisance respiratoire sévère ou une apnée du sommeil.
Prise de poids
Les hypnotiques, les antihistaminiques, les neuroleptiques prises sur le long terme favorisent la prise de poids rapide.
Risque de troubles cognitifs
La consommation chronique de benzodiazépine peut entraîner des pertes de mémoire mais aussi favoriser la maladie d’Alzheimer, avec un risque de plus de 86% au-delà de 6 mois de consommation par rapport à un patient n’en ayant jamais consommé.
L’effet anticholinergique de certains psychotropes est un facteur de confusion et de démence.
Un rapport bénéfice risque qui s’inverse rapidement
Pour le docteur Daniel kripke, un chercheur américain spécialisé dans les troubles du sommeil, le bénéfice de ces traitements est de courte durée
« Après plusieurs semaines d’utilisation, les gens continuent à prendre des somnifères, non pas parce qu’ils en bénéficient mais parce que leur sommeil est davantage dégradé s’ils s’arrêtent d’en consommer. C’est ainsi qu’ils sont devenus dépendants ou accros« , explique-t-il.
Sur son site www.darksideofsleepingpills.com est une source d’informations scientifiques précieuses pour connaître tous les risques associés à l’usage chronique de ces médicaments, parmi lesquels :
- un risque supérieur de décès: les personnes qui prennent des somnifères meurent plutôt que les personnes qui n’en utilisent pas. Daniel kripke précise que le risque est particulièrement élevé pour les personnes prenant des antalgiques opioïdes, ou en association avec des stupéfiants et de l’alcool.
- un risque d‘infection sévère : ce risque peu connu est suffisamment documenté pour s’en inquiéter, assuré le chercheur. Parmi une quarantaine d’articles scientifiques, « une étude britannique a montré que l’utilisation des benzodiazépines (y compris les anciens somnifères populaires) est associée à une augmentation de 50% des hospitalisations pour pneumonie et à une augmentation d’environ 30% de la mortalité subséquente« .
Des perturbateurs endocriniens ?
Les psychotropes font partie des médicaments qui provoquent un syndrome hormonal problématique chez les hommes : la gynécomastie (du grec gyneco, qui veut dire « femme », et mastos, « mamelle »).
Pour Corinne Lalo, auteur de l’ouvrage le grand désordre hormonal (2021, Le Cherche Midi), ces médicaments sont des perturbateurs endocriniens :
» Leurs effets secondaires sur l’équilibre hormonal sont rarement soulignés, mais ils sont bien réels. En règle générale, tout produit qui agit sur les glandes mammaires peuvent être soupçonnés d’avoir également des effets sur tout l’équilibre hormonal, que ce soit les organes sexuels comme la testostérone et les œstrogènes, ou les autres hormones, comme l’insuline (diabète) ou l’hormone thyroïdienne« .
L’auteur précise : » Les benzodiazépines peuvent entraîner des gynécomastie et des troubles sexuels chez les deux sexes, ainsi que des anomalies de la menstruation et de l’ovulation chez la femme point la structure chimique proche des neurotransmetteurs perturbe le bon fonctionnement de l’hypophyse, qui contrôle l’équilibre hormonal global avec l’hypothalamus« . En cas de grossesse, ces médicaments représentent donc un risque pour le développement du fœtus.
Du fait de leur origine pétrochimique, les psychotropes contiennent un groupe phényle ou noyau benzène (on parle de cycle aromatique). Leurs noms sont d’ailleurs souvent évocateurs : benzodiazépine, phénothiazine … Or ces cycles aromatiques font aussi partie de la structure moléculaire de plusieurs neurotransmetteurs majeurs : dopamine, adrénaline, sérotonine. Cet « air de famille » explique l’action « modulatrice » des psychotropes sur le système nerveux mais également l’ampleur et la diversité des effets secondaires sur tout le métabolisme …
Quand les polluants chimiques synthétiques squattent des récepteurs où miment les hormones messagères avec lesquels l’hypothalamus est en communication; les systèmes hormonal, nerveux mais aussi immunitaire sont impactés, rappelle Corinne Lalo dans Le grand désordre hormonal. Ceci pourrait expliquer la susceptibilité accrue aux infections rapportées par Daniel Kripke.
Sortir de la dépendance
La surveillance d’un médecin est nécessaire, surtout pour les patients se retirant de doses élevées. La réaction de sevrage médicamenteuse dure généralement quelques jours.
« Les personnes peuvent être envahies par l’idée qu’elles ne pourront jamais se passer de leur somnifère; alors que quelques jours plus tard, elles s’en passent parfaitement bien », rappelle Daniel kripke.
Une aide psychothérapeutique ou un suivi en phytothérapie peuvent aussi s’avérer précieux pour passer le cap.
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Sources : Euronature & mag rgnr